甲苯磺丁脲(tolbutamide):又名D 860,为最早用于临床的第一代磺酰脲类降糖药。分子结构中的R 1和R 2取代基均为小分子链状基团,且易被氧化灭活,故为降糖作用弱、短效的磺酰脲类药物。主要适应轻、中度2型糖尿病患者,也适用于老年人,但需给药2~3次/日,低血糖反应发生率较低,亦无明显的心血管不良反应。虽然每日剂量为第二代磺酰脲类的几十至几百倍,但其最大允许剂量的降血糖效果与第二代磺酰脲类相当。格列美脲与心血管的SUR 2 A和SUR 2 B受体亚型的结合比第二代磺酰脲类格列本脲明显减少,故对心血管的不良影响小。
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