市场上通过颊和舌下给药应用最多的是有机硝酸酯类药物(如硝酸甘油、硝酸异山梨酯)。与10mg的经皮贴剂相比,2.5~5mg的颊贴剂中的硝酸甘油吸收更快更有效。据报道,心力衰竭的老年患者经颊或经皮长期应用硝酸甘油后,可因持续高血药浓度而产生耐药性。硝酸甘油颊部给药在预防心绞痛方面比舌下更理想,因为药效持续时间较长,但在治疗心绞痛急性发作时2种途径效果相当。由于颊黏膜缺乏肽酶,颊黏膜途径可用于多肽类药物的递送,研究表明疏水性的三肽十二酰衍生物在犬口腔黏膜可获得良好的吸收。大多数研究人员关注于多肽的鼻腔给药,因为鼻腔的渗透性强于口腔。
……