化学蛋白质组学是至今尚未有确切定义的一种功能蛋白质组学研究方法。这种方法可探测整个蛋白质组或确定的亚蛋白质组。它的优势是蛋白质是在自然、非设计的状态和环境下与小分子化合物结合。另一个重要的方面是,化学蛋白质组学能够用于任何细胞类型、组织或想研究的物种(人类、动物、植物、微生物),因此,能够在具有生理和临床意义的样本上(如肿瘤组织)进行与疾病相关的药物作用靶点的研究或在健康对照样本上(如肝组织)监测药物毒性作用机制[ 5 ]。