口服吸收差且不规则。口服达峰时间为1~3小时,平均血浆半衰期为0.87小时,生物利用度为1%~2%。本品既可被血浆中胆碱酯酶水解,亦可在肝脏中代谢。用药量的80%可在24小时内经尿排出。其中原形药物占给药量的50%,15%以3‐羟基苯‐3‐甲基铵的代谢物排出体外。本品血清蛋白结合率为15%~25%,但进入中枢神经系统的药物很少。过量时可导致胆碱能危象,表现为大量出汗、大小便失禁、瞳孔缩小、睫状肌痉挛、前额疼痛、心动过缓和其他类型的心率失常,亦可见低血压、肌痉挛、肌无力、肌麻痹、胸腔紧缩感及支气管平滑肌痉挛。
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