口服硝酸甘油,药物在肝脏内迅速由谷胱甘肽‐有机硝酸酯还原酶催化、还原、水解、脱硝基,一分子硝酸甘油与两分子还原型谷胱甘肽发生反应,从2位或3位释放出一无机亚硝酸离子,生成1,3或1,2二硝酸甘油和氧化型谷胱甘肽。硝酸甘油静脉滴入后可迅速从血浆中清除,广泛分布于全身,故血浆浓度相对低,仅为体存量的5%。口服小剂量硝酸甘油,因首过效应而无明显疗效,但口服大剂量硝酸甘油缓释胶囊常有良效。含化或静脉应用硝酸甘油可增强血管加压素的降门脉压力作用,减少其心血管副作用,提高止血有效率和耐受性,对存活率无影响。
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