人们很早就发现阿片类药物的作用有以下特点:①高效性和选择性。严格的立体结构特异性,只有左旋体才有镇痛作用。因此认为阿片类药物很可能通过特异性的受体产生作用,并且一直在寻找这种受体,并试图确定其分子结构。与痛觉传入、整合及感受有关的神经结构(脊髓胶质区、丘脑内侧、中脑导水管周围灰质等)阿片受体的密度较高。阿片受体激活可直接抑制上述区域的神经元,减少谷氨酸、P物质等神经递质的释放,间接抑制痛觉传导的中间神经元,达到抑制痛觉传导,产生镇痛等作用。阿片受体可能有多种亚型,每种亚型受体与某些特定类型的阿片样物质有更高的亲和力,而且不同亚型的受体介导不同的效应群。
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