PZA的作用机制虽不清楚,但公认PZA是一线药中的半杀菌药,有效浓度能达到MIC的10倍以上,对细胞外酸性(pH 5~5 ﹒.5)的早期炎性病变,尤其是细胞内酸性缓慢繁殖的结核菌群,更具有独特的杀菌作用,即对细胞内缓慢繁殖菌群的杀菌作用最强,只对人型结核菌有杀菌作用,对牛型结核菌和非结核分枝杆菌无杀菌作用,较少产生耐药性,和INH一样自由通过血‐脑脊液屏障,CSF浓度与血浓度相似。不良反应不多也不严重,常见的是PZA代谢产物吡嗪酸,抑制肾小管排出尿酸,使血尿酸增高在关节沉积,发生痛风样关节炎、关节痛、肿,每日疗法较多为5%~10%,间歇疗法较少为1%~3%,若与RFP(抑制肾小管重吸收尿酸)联用可减少发生。
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