[文献资料]二、反义技术原理和类型

AS‐ODNs是一段与靶m RNA特异性互补的18～25个核苷酸组成的脱氧核苷酸链（DNA）。当其进入细胞后，以碱基互补的方式与其靶m RNA的特异序列结合形成部分DNA：RNA双链结构。自然形式的AS‐ODNs在体内的存留时间仅为几小时，而经水胺硫磷（O‐甲基‐O‐（O‐异丙氧基羰基苯基）硫代磷酰胺酯，Phosphorothioate）或其他化学修饰后，可延长至几天。AS‐ODNs是最早发现和应用的反义技术。目前为止，Vitavene TM仍然是唯一的基于反义技术的上市药物。反义技术中所设计核酶的分子结构不同于只是由单链线性寡核苷酸组成的AS‐ODNs，它是由单链RNA连接的多个环状结构组成。表18‐1反义技术类别比较。