[概述]依西美坦Exemestane

是不可逆性甾体芳香酶灭活剂，结构上与该酶的自然底物雄烯二酮相似，是芳香酶的伪底物，可通过不可逆地与该酶的活性位点结合而使其失活，从而降低绝经妇女血液循环中的雌激素水平。本药组织分布广泛，血浆蛋白结合率高，主要通过CYP450 3A4氧化，以及通过醛固酮酮基还原酶代谢。1 .最常见的不良反应有胃肠道功能紊乱、热潮红、关节痛、肌痛、出汗、疲劳和眩晕。阿那曲唑、来曲唑和依西美坦同属于第三代芳香化酶抑制剂。AI类药物与他莫昔芬相比,因无雌激素样作用，所以在子宫内膜、血栓方面的不良反应显著降低.依西美坦相较于他莫昔芬，关节痛、腹泻、骨折、视觉障碍等的发生率增加。雌激素受体调节药和AI类药物均经肝脏代谢,需要肝药酶参与。