本品为长效三环类抗组胺药,竞争性抑制组胺H1受体,对外周H1受体有高度的选择性,对中枢性H1受体的亲和力弱,对乙酰胆碱受体和肾上腺素α 1受体作用极小,无中枢镇静作用和抗胆碱作用。空腹口服后吸收迅速, 1 ~ 3小时内起效, 8 ~ 12小时达最大效应,持续作用达24小时以上,食物可使血药浓度达峰时间延迟约1小时,分别使氯雷他定及其代谢物的AUC增加约40%和15% ,但血药的峰值浓度不受食物影响。本品及其代谢物地氯雷他定与血浆蛋白的结合率分别为98%和73% ~ 77% 。1 .在推荐剂量下,本品未见明显的镇静作用。2 .常见不良反应有乏力、头痛、嗜睡、口干、胃肠道不适包括恶心、胃炎以及皮疹等。
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