高喜树碱(Homocamptothecin,HMPT,hCPTs,HMPT)是更新一代的喜树碱化合物,包括多种有效的衍生物(图4‐。它们的结构主要是把原来喜树碱E环的六元环改变成七元环。其中BN 80765及其二氟化合物diflomotecan(BN 80915,氟莫特康)的细胞毒作用最强,诱导瘤细胞凋亡,对不同类型肿瘤的生长有强烈抑制作用,尤其对人结肠癌的体内抗癌活性明显。在高喜树碱系列中发现80927兼有抑制Topo Ⅰ和Topo Ⅱ二种酶的作用,此化合物在12位上含有甲基哌啶(methylpiperi‐dine)基团,B环上有氯,A环上有一个甲基,其细胞毒的活性比DADA及Intoplicine要强。
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