口服易吸收,2~3小时达峰浓度,为2~7 μ g/ml。生物利用度与剂量有关,口服单剂量300mg时,生物利用度为60%。但剂量增加,生物利用度反而降低。广泛分布于全身,在胰腺、肾脏分布尤多。该药在体内不代谢,以原型经肾排出,其排泄率与肌酐清除率成正比。T1/2为5~7小时,肾脏损伤时,其排泄减慢,血浆蛋白结合率很低(< 5%)。加巴喷丁是一种新型抗癫痫药,其药理作用与现有的抗癫痫药不同,加巴喷丁在各种动物模型中均显示预防癫痫的作用,另外,在动物痉挛、镇痛和肌萎缩性侧索硬化模型中也显示作用。同其他抗惊厥药相比,加巴喷丁具有较小的行为和心血管副作用。
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