曲马多系消旋体,其光右旋对映体作用于阿片受体,而光左旋对映体则抑制神经元突触对去甲肾上腺素的再摄取,并增加神经元外5 -羟色胺的浓度,从而影响痛觉传递,产生镇痛作用,其作用强度为吗啡的1/10 ~ 1/8 。胃肠外给药时,本药的镇痛作用强度相当于喷他佐辛、右丙氧芬等其他阿片类镇痛药。用于各种中、重度急、慢性疼痛,如癌症疼痛、术前术后疼痛、心脏病突发性痛、关节痛、神经痛、分娩痛、骨折和肌肉骨骼疼痛、创伤和劳损性疼痛、牙痛等,也可用作肾结石和胆结石体外电击波碎石术中的重要辅助用药。奎尼丁、利托那韦可抑制或减少本药的代谢,增加本药的血浆浓度和潜在的不良反应(如呼吸抑制等) 。西咪替丁对本药的影响甚微。
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