主要阻断突触前5-羟色胺能神经末梢对5-HT的再摄取。西酞普兰是选择性最强的SSRIs,对5-HT再摄取的抑制作用比对NE的抑制作用强3000多倍。西酞普兰对毒蕈碱样胆碱能受体、H1受体、α 1肾上腺素能受体、α 2肾上腺素能受体、β肾上腺素能受体、多巴胺D1或D2受体、5-HT1或5-HT2受体、γ-氨基丁。酸(GABA)受体和苯二氮类受体的亲和力很低。在儿童青少年人群中没有特别批准的适应证,但是初步的数据提示西酞普兰在儿童青少年抑郁症或强迫症中使用是安全有效的。有证据表明在SSRIs中,西酞普兰引起不良的药物相互作用的危险性最小,由于它对细胞色素P450同工酶系统的作用比较温和。
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