本品是一种脑啡肽酶抑制剂。口服后迅速水解为活性代谢物(硫泛),后者可选择性、可逆性地抑制脑啡肽酶,从而保护内源性脑啡肽免受降解,延长消化道内源性脑啡肽的生理活性,减少水和电解质的过度分泌。本品作用于外周脑啡肽酶,不影响中枢神经系统的脑啡肽酶活性,不增加肠道通过时间,且对胃肠道蠕动和肠道基础分泌无明显影响。本品在组织中广泛代谢,在外周组织被水解为活性代谢物(硫泛),后转变为无活性代谢物二硫化物和硫甲醚,主要通过尿、粪排泄。用于腹泻,包括急性腹泻、与人免疫缺陷病毒(HIV)感染或艾滋病(AIDS)有关的慢性腹泻,也可与洛哌丁胺合用治疗依立替康所致腹泻。7 ﹒儿童用药目前还未确定各适应证的最佳剂量。
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