本品是巯嘌呤(6‐MP)的甲硝咪唑取代衍生物,在体内分解为巯嘌呤而发挥作用。本品的免疫抑制作用不如环磷酰胺强和持久,其免疫抑制作用机制与6‐MP相同,即具有嘌呤拮抗作用。由于免疫活性细胞在抗原刺激后的增殖期需要嘌呤类物质,因此此时给以嘌呤拮抗剂即能抑制DNA的合成,从而抑制淋巴细胞的增殖,阻止抗原敏感淋巴细胞转化为免疫母细胞,进而产生免疫抑制作用。本品对T细胞的抑制作用较强,较小剂量即可抑制细胞免疫,抑制B细胞的剂量要比抑制T细胞的剂量大得多。本品抗炎作用强于环磷酰胺。对慢性活动性肝炎,硫唑嘌呤与强的松龙合用,可改善肝功能,使病情静止,但停药后可复发。
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