[治疗]喜 树 碱Camptothecine

本品静脉注射后大部分与血浆蛋白结合，半衰期长，血中可存留6天以上。动物实验显示，本药在胃肠道、肝、骨髓及肾脏中含量较高，其中胃肠道浓度最高，停留时间也长。本品主要以原形经尿排泄，48小时排出17%。本品是从我国特有的珙桐科植物喜树中提取的一种生物碱。本品1966年首次从中国植物喜树中分离，由于毒性大，限制了其使用。1986年，Hsiang等发现，喜树碱是目前惟一的一类作用于拓扑异构酶Ⅰ的抗肿瘤药，引起了人们对CPT的重新重视，多种喜树碱衍生物得到开发、应用，副作用降低，疗效提高，如羟基喜树碱、拓扑替康、伊立替康等。