抑菌作用不及链霉素,毒性大,且易产生耐药性。对处于细胞内缓慢生长的结核杆菌有效,常与其他抗结核药合用,以缩短疗程。口服后胃肠道吸收迅速而完全,2小时后血药浓度可达峰值,蛋白结合率为10%~20%,主要在肝脏代谢,水解成吡嗪酸,继而羟化成无活性的代谢物,经肾小球滤过排泄。本品仅对分枝杆菌有效,与其他抗结核药(如链霉素、异烟肼、利福平及乙胺丁醇)联合用于治疗结核病。可引起关节痛(高尿酸血症引起),肝功能异常,长期大剂量可发生中毒性肝炎。与别嘌醇、秋水仙碱等抗痛风药合用,可增加血尿酸浓度,降低上述药物对痛风治疗的疗效。环孢素与吡嗪酰胺同时用时,前者的血药浓度可能降低,因此需监测血药浓度调整剂量。
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