美国Bayer公司于1952年开发了美曲膦酯作为杀虫药,故又称敌百虫,商品名为敏特利,直到20世纪80年代才被用于治疗AD。作为第一个问世的ACh E抑制剂,它以无活性的前药形式存在,服用后数小时可转化为活性代谢产物,疗效持久,是ACh E抑制剂中半衰期最长的,达60天,能显著提高大鼠脑内多巴胺和去甲肾上腺素的浓度,使人体红细胞ACh E活性平均下降52%。仅适用于轻、中度AD病人,也可选择性地用于轻度认知障碍的老年人。