阿司匹林的蛋白结合率低,但水解后的水杨酸盐蛋白结合率为65%~90%。因此,阿司匹林血药浓度低、血浆t1/2约为15min,水杨酸盐的t1/2长短取决于剂量的大小和尿p H值,一次服小剂量(1g以下)时为2~3小时,大剂量时可20小时以上,反复用药时可达5~18小时。首次服用时应选择水溶性阿司匹林或肠溶阿司匹林嚼服以达到迅速吸收的目的。3 ﹒水杨酸反应阿司匹林剂量过大(5g/d)时,可出现头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、听力减退,总称为水杨酸反应,严重者可出现过度呼吸、高热、脱水、酸碱平衡失调,甚至精神错乱。
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