本品为广谱抑菌药,对多数革兰阳性菌、革兰阴性菌具有抗菌活性。对脑膜炎双球菌、肺炎链球菌、淋球菌、溶血性链球菌的抑制作用较强,对葡萄球菌感染疗效差。预防、治疗敏感脑膜炎球菌所致的流行性脑膜炎,也可用于上呼吸道感染、中耳炎及皮肤软组织等感染的治疗。可发生结晶尿、血尿和管型尿,偶见间质性肾炎或肾小管坏死等严重不良反应。葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏者、轻中度肝肾功能损害者、血卟啉病患者、老年人慎用。与口服抗凝药、降糖药、甲氨蝶呤、苯妥英钠合用,因竞争药物的蛋白结合部位,或抑制其代谢,使后者作用时间延长或毒性增加。本品注射液为钠盐,需用灭菌注射用水或等渗氯化钠注射液稀释,静脉注射时浓度应低于5%。
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