1)增加5‐FU的抗肿瘤作用:5‐FU在体内代谢为5氟一磷酸脱氧尿嘧啶核苷酸(5FdUMP),它与正常代谢产物dUMP竞争和脱氧胸腺嘧啶核苷合成酶(TS酶)、叶酸形成稳定的三联复合物,使TS酶失活,dUMP变成dTMP(一磷酸脱氧胸腺嘧啶核苷酸)过程受阻。5‐FU对TS酶的这种抑制作用受体内叶酸库容的影响,外源性增加叶酸能增加5‐FU对TS酶的抑制作用,叶酸在体内经过谷氨酸化后这种抑制作用能提高上百倍。CF/5‐FU是结直肠癌、胃癌等的基本用药,CF/5‐FU +顺铂或VP16、ADM(EPI)、MMC等方案广泛应用于消化道肿瘤中。
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