在体内几乎全部转变成6‐巯基嘌呤而起作用。由于其转变过程较慢,因而发挥作用缓慢。可通过对RNA代谢的干扰而具有免疫抑制作用。硫唑嘌呤的肠吸收较6‐巯基嘌呤为佳,口服吸收良好,服药后1小时达最高浓度,3~4小时血中浓度降低一半,进入体内后很快被分解为6‐巯基嘌呤,然后再分解代谢而生成多种氧化的和甲基化的衍生物,随尿排出体外,24小时尿中排泄量为50%~60%。1 ﹒本品对活疫苗有抑制作用,在接受本品治疗的患者禁止使用活疫苗。2 ﹒本品可增强去极化药物如琥珀胆碱的神经肌肉阻滞作用,减弱非去极化药物如筒箭毒碱的神经肌肉阻滞作用。5 ﹒本品可增强西咪替丁和吲哚美辛的骨髓抑制作用。
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