Kaletra是洛匹那韦与利托那韦的复方制剂,两者均系HIV蛋白酶抑制剂,利托那韦可抑制肝脏细胞色素CYP3A酶对洛匹那韦的代谢而使后者的血浓度增高。洛匹那韦在肝脏内为细胞色素CYP3A酶完全代谢,洛匹那韦400mg与利托那韦100mg联合时,后者抑制了前者在肝内的代谢,洛匹那韦的稳态血浓度较利托那韦高15~20倍,而利托那韦的血浓度则低于单用利托那韦600mg Bid时的7%。口服本复方(洛匹那韦/利托那韦)400/100mg Bid共3~4周后,洛匹那韦的血峰浓度(Cmax)可达9.6μ g/ml,达峰时间约4h,谷浓度5.5μ g/ml。本品可使美沙酮、口服避孕药的排出加快,故本品与之合用时上述药物宜酌加剂量。
……