为曲普利定(triprolidine)的衍生物,具有选择性地阻断组胺H1受体的作用,具有良好的抗组胺作用。对中枢神经系统的穿透能力低,不易通过血脑屏障,故无镇静作用,也无抗毒蕈碱样胆碱作用。有少量在肝脏代谢,代谢产物仍具有药理活性。阿伐斯汀及其活性代谢产物主要经肾排泄,少量随粪便排泄,原形药物占80%。1 ﹒不良反应偶见皮疹、口干、腹泻、消化不良,较常见的包括头痛、困倦、嗜睡等。常饮酒者或服用中枢神经系统抑制药后服用,不良反应可增多。如果发生过量,应立即采取对症及支持治疗,可进行诱导性呕吐(限于神志清醒的病人)或洗胃。1 ﹒阿伐斯汀与中枢神经系统抑制药合用时,会增加中枢神经系统抑制药的不良反应,应避免合用。
……