西洛他唑为强力可逆性Ⅲ型磷酸二酯酶(phosphodiesterase‐Ⅲ,PDE‐Ⅲ)选择性抑制剂。PDE‐Ⅲ存在于血小板、血管平滑肌和血管内皮细胞。本品通过抑制此酶增加细胞内环磷酸腺苷(cAMP)的量而干扰血小板功能,另外还具扩张血管和抗血管增殖作用。西洛他唑口服后3~4小时血药浓度达峰值,消除半衰期为11~13小时,血浆蛋白结合率为95%。临床用于伴有间歇性跛行的外周血管病[ 2 ]。在对大鼠和家兔进行的生殖研究中发现本品有致畸影响[ 1 ]。生产厂建议孕妇忌用。本品能入哺乳大鼠的乳汁[ 1 ],是否入人乳尚不明了,但很有可能入人乳。
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