本品为苯二氮类中枢神经抑制药,具有较好的催眠作用,可缩短入睡时间,延长总睡眠时间及减少觉醒次数。本品通过抑制大脑边缘系统对脑干网状结构的控制而发挥其催眠作用及抗焦虑作用,因此用于治疗因焦虑所致的失眠效果优于其他药物。代谢物去烃氟西泮半衰期为30~100小时,属长效药。口服后15~45分钟开始作用,0.5~1小时血药浓度达峰值,7~10天血药浓度达稳态。较慢地经肾脏排泄,代谢产物可滞留在血液中数天。常见的不良反应有:眩晕、嗜睡、共济失调、精神错乱、情绪抑郁、头痛、恶心、呕吐、食欲不振、腹胀、腹泻、关节痛、定向障碍、神经质、不安、发抖、胸痛排尿障碍等。与异烟肼合用时,可抑制本品的消除,使血药浓度增高。
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