为中枢性镇痛药,既是阿片μ受体激动剂又是去甲肾上腺素再吸收抑制剂,具有双重作用机制。通过激活脑部、脊髓和胃肠道中的阿片受体来对脑和身体产生止痛作用。抑制脑部神经细胞对去甲肾上腺素的重吸收来达到止痛的效果。为混合的激动‐拮抗剂,它是κ受体激动剂、μ受体弱拮抗剂,镇痛作用为吗啡的1/6,成瘾性小。药理作用与曲马朵类似,但曲马朵是左旋、右旋异构体的消旋混合物,有μ型阿片类受体激动作用和去甲肾上腺素重吸收抑制作用的是不同构型的异构体分子及其代谢产物。