[治疗]氟尿嘧啶( fluorouracil)

化学名为5 -氟- 2 ， 4 ( 1H ， 3H ) -嘧啶二酮。分子式为C4H3FN2O2 ，分子量为。在体内先转变为5 -氟- 2 -脱氧尿嘧啶核苷酸，后者抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶，阻断脱氧尿嘧啶核苷酸转变为脱氧胸腺嘧啶核苷酸，从而抑制DNA的生物合成。主要经肝脏分解代谢，大部分降解为二氧化碳经呼吸道排出体外，约15%在给药1小时内经肾以原形药排出体外。曾报告多种药物可在生物化学上影响氟尿嘧啶的抗癌作用或毒性，常见的药物包括甲氨蝶呤、甲硝唑及四氢叶酸。与甲氨蝶呤合用，应先给甲氨蝶呤4 ～ 6小时后再给予氟尿嘧啶，否则会减效。先给予四氢叶酸，再用氟尿嘧啶可增加其疗效。别嘌醇可以减低氟尿嘧啶所引起的骨髓抑制。乳膏剂或软膏剂: 2 . 5% ， 5% 。