阿芬太尼是一种新型、超短效、强效的阿片类镇痛药,于1976年合成。静脉注射后,阿芬太尼主要和α 1‐酸性蛋白结合,几乎全部经过肝脏代谢,其代谢产物无阿片类作用。由于肝脏代谢阿芬太尼的酶活性存在很大个体差异,故阿芬太尼药代动力学个体差异大,应当个体化给药。阿芬太尼主要和中枢的μ受体结合发挥作用,但亲和力较弱,很快解离,作用时间短暂。阿芬太尼可以明显抑制脑干细胞网状核对于强刺激的反应,此作用可被纳洛酮迅速拮抗。阿芬太尼对于循环系统的影响轻微。与芬太尼相比,大剂量的阿芬太尼麻醉术后呼吸恢复迅速,无呼吸遗忘和再发性呼吸抑制,且不延长拔管和机械通气的时间。
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