吡嗪酰胺口服后2小时血浓度达高峰,本品能广泛分布至全身各组织中,脑脊液浓度颇高,给药5小时后,脑脊液中浓度与血浓度相近。吡嗪酰胺的作用机制可能与吡嗪酸有关,吡嗪酰胺能进入含有结核杆菌的巨噬细胞内,并进入结核杆菌菌体内,被菌体转变成吡嗪酸而发挥作用。动物实验发现,吡嗪酰胺与异烟肼合用可将组织中的结核杆菌全部消灭。结核杆菌对吡嗪酰胺很易产生耐药性,细菌对本品与其他抗结核药物之间无交叉耐药现象。有人用异烟肼、链霉素、利福平及吡嗪酰胺治疗1~2个月,以后再用链霉素、吡嗪酰胺及异烟肼每周2次的间歇疗法,总疗程8个月,疗效甚高,复发率仅2%。吡嗪酰胺可促进肾小管对尿酸的重吸收,使血清尿酸增高,甚至引起痛风。
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