本品为羟甲基戊二酸单酰辅酶A(HMG‐Co A)还原酶抑制剂。其在体内被水解成β‐羟酸而发挥作用,它可抑制HMG‐Co A还原酶,使内源性胆固醇合成减少。也使低密度脂蛋白受体合成增加,主要作用部位在肝脏,结果使血胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇水平降低,由此对动脉粥样硬化和冠心病的防治产生作用。本品还降低血清甘油三酯水平和增高血高密度脂蛋白水平。其为3‐羟基‐3‐甲基戊二酰辅酶A(HMG‐Co A)还原酶的竞争性抑制剂,HMG‐Co A是胆固醇生物合成初期的限速酶,本品特异性地抑制HMG‐Co A还原酶,从而抑制胆固醇的生物合成,并可促进LDL受体活性,使肝细胞摄取血中胆固醇增加,从而降低血中胆固醇水平。
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