本品为HIV蛋白酶强抑制剂,于1996年3月上市。血浆半衰期为3~4小时,可被肝药酶代谢,与其它经肝药酶代谢的药物合用时,应注意血药浓度的变化。药理作用本品抑制HIV蛋白酶的切割,抑制病毒成熟。HIV蛋白酶开始在82位氨基酸位点变异,以后在54,71和36位氨基酸变异,后又在20,33,46,84位变异,逐步积累。本品体外对HIV‐1,2天冬酸蛋白酶有强抑制作用,对HIV天冬酸蛋白酶的抑制作用比对人体天冬酸蛋白酶高500倍以上,对HIV‐2的活性低。对AZT耐药病毒株敏感,与AZT合用有协同作用。临床应用可与核苷类逆转录酶抑制剂合用以治疗晚期艾滋病或进行性HIV感染的成年人。
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