早在15世纪,就有咀嚼柳树皮可以减轻疼痛的记载。1838年,人们从植物中提取得到水杨酸(salicylic acid)。1860年水杨酸首次被化学合成,1875年水杨酸钠作为解热镇痛药应用于临床。阿司匹林解热镇痛作用强于水杨酸钠,并且副作用较低,在临床上已经应用了100多年,目前仍然是优良的解热镇痛抗炎药物。对阿司匹林的研究开发出许多新用途,如预防和治疗心血管系统疾病等,是老药新用的典型代表。本品与抗凝药或溶栓药合用,会增加出血的危险。