与ACEI阻断血管紧张素Ⅰ转化为血管紧张素Ⅱ不同,血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂与血管平滑肌、肾上腺和其他组织的血管紧张素Ⅱ受体结合,结果是阻断了血管紧张素Ⅱ与其受体结合的途径,阻滞血管紧张素Ⅱ介导的血管收缩等生物效应,阻断醛固酮释放引起的血压升高。总之,自第一个ARB上市以来的血管紧张素受体Ⅱ拮抗剂的研究和临床应用表明,ARB在抗高血压方面的疗效确切且益处不仅限于此,安全性良好,随着受体研究及药品品种的开发,可以期待ARB在抗高血压及心血管保护方面将有更新的发展。