[治疗]依西美坦（exemestane）

本品为甾体芳香酶灭活剂，结构上与芳香酶的自然底物雄烯二酮相似，实为芳香酶的伪底物。本品通过与该酶的活性位点不可逆性结合而使其失活，从而明显降低绝经后妇女血循环中雌激素的水平。本品对肾上腺皮质激素的生物合成无明显影响，即使浓度高于抑制芳香酶作用浓度600倍时，对皮质激素生成途径中的其他酶仍无明显影响。绝经后乳腺癌妇女对本品的吸收率比健康受试者高。本品主要在肝内代谢为无活性的17‐氢依西美坦。1 ﹒主要有恶心、口干、便秘或腹泻、头晕、失眠和皮疹。2 ﹒还有疲劳、发热、浮肿、疼痛、高血压、抑郁、焦虑、呼吸困难、咳嗽、呕吐、腹痛、食欲增加和体重增加。