本品可以口服、肌内注射及静脉注射形式给药。静脉注射1g后,C max为40mg/L。脑膜有炎症时,氨苄西林能透过血脑屏障分布至脑脊液,按体重每日150mg/kg注射给药,最初三天脑脊液中平均浓度为2.9mg/L,新生儿脑膜炎静脉给药40~70mg/kg,脑脊液中浓度范围为1~28mg/L,相当于该时血药浓度的11%~65%。氨苄西林以肾小球分泌形式快速排泄,注射给药后约90%药量及口服给药量的40%以原形从尿中排出,只有10%被代谢。1 ﹒腹泻的发生率成人为11%,儿童为20%,在治疗过程中可发生假膜性肠炎,故在用氨苄西林治疗过程中应维持水与电解质的平衡。
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