[治疗]阿司咪唑（Astemizole，息斯敏Hismanal，速力敏Astemin）

阿司咪唑口服后吸收甚快，单剂量口服t ⒈ 2约1～2小时，终末t ⒈ 2约1～2天，代谢物去甲基咪唑的t ⒈ 2约9～13天。本品通过肝脏的细胞色素P 450系统发生代谢，主要代谢物是去甲基阿司咪唑。本品及其代谢产物去甲基阿司咪唑分布于胰、肾上腺、肝、肺、唾液腺、肾和睾丸，浓度为血浆浓度的400倍。抗组胺作用:阿司咪唑对H 1受体有较大的亲和力,而且从H 1受体上游离极慢，因此，本品的作用强而持久。体外试验表明，阿司咪唑与肺部受体的结合率（亲和力）比与小脑部受体的结合率明显高，要达到等量占领小脑受体需几倍的剂量，故缺乏中枢作用。在大鼠，阿司咪唑抗胆碱活性的半数有效量为160mg／kg，人用本品10mg／d不会出现抗胆碱作用。