[概述]依巴斯汀Ebastine

本药为哌啶类长效非镇静性第二代组胺H1受体拮抗剂，能抑制组胺释放，对中枢神经系统的H1受体拮抗作用和抗胆碱作用弱。口服吸收较完全，极难通过血脑屏障，大部分在肝脏代谢为活性代谢产物卡瑞斯汀， 2.6 ～ 4小时体内达峰值。依巴斯汀和卡瑞斯汀有较高的血浆蛋白结合率( ＞ 95% ) ，卡瑞斯汀的半衰期( t1 /。1 .与具有CYP450肝药酶抑制作用的抗真菌药如酮康唑、伊曲康唑、氟康唑、咪康唑合用时应慎重。2 .大环内酯类抗生素如红霉素等可使本品代谢物卡巴斯汀的血药浓度升高1 ～ 2倍。3 .与丙卡巴肼、氟哌利多等合用时应注意中枢抑制和心脏毒性的发生。3 .老年患者通常生理功能减退，应注意减小剂量，以一日1次5mg开始服药。