本品是哌拉西林与他唑巴坦按8 ∶ 1的比例组成的复方制剂。哌拉西林为广谱半合成青霉素类抗生素,他唑巴坦为新型不可逆竞争性β‐内酰胺酶抑制剂,两者联合后可使哌拉西林对产酶菌株的抗菌活性增强4~128倍。哌拉西林和他唑巴坦单独或联合用药,哌拉西林的血药浓度不受他唑巴坦的影响,但他唑巴坦的血药浓度受哌拉西林的影响而明显升高,因他唑巴坦的肾清除率比单用时可减少一半,此由哌拉西林抑制肾小管分泌他唑巴坦所致。单次静脉注射哌拉西林‐他唑巴坦2.25g(2g ∶ 0 ﹒ 25g)和4.5g(4g ∶ 0 ﹒ 5g)后,他唑巴坦的血药峰浓度平均为16.2mg/L和35.3mg/L,哌拉西林的平均血药峰浓度为178mg/L和380mg/L。
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