[治疗]普鲁卡因胺Procainamide

本品曾用于各种心律失常的治疗，但因其促心律失常作用和其他不良反应，现仅推荐用于危及生命的室性心律失常。半衰期约为2～3h，因乙酰化速度而异，心、肾衰竭者可延长。约25%经肝脏代谢成N‐乙酰普鲁卡因胺。饮酒可增加原形药的乙酰化，因此原药总的清除增加，血及尿中N‐乙酰普鲁卡因胺与原药比值也增加。N‐乙酰普鲁卡因胺的半衰期约为6h。该药30%～60%以原形经肾排出，N‐乙酰普鲁卡因胺主要经肾清除，原药的6%～52%以乙酰化形式从肾清除，肾功能障碍者体内蓄积量可超过原药。西咪替丁可以降低普鲁卡因胺和N‐乙酰普鲁卡因胺的肾清除率,因此两药合用时需减低普鲁卡因胺的用量。