健康受试者单次口服本品50mg后,血药浓度达峰时间为1.10±0.51小时,峰浓度为(23.17±5 ﹒。多剂量口服给药(50mg/d,每天2次),于第4天达稳态血药浓度,服药2周后未发现体内药物蓄积现象。主要代谢产物转变为葡萄糖醛酸的结合物从尿中排泄,尿中原药排泄率在0.01%以下。萘哌地尔与血浆蛋白结合率为98.5%。采用随机分组、平行对照及开放试验方法,与已知抗高血压疗效确切的同类药物特拉唑嗪进行比较。结果显示,对轻中度高血压患者,萘哌地尔25~50mg,bid,治疗2周后血压即有明显降低,治疗4周后显示出良好的降压效果,血压控制并维持至治疗结束。
……