本品在人体内有多种代谢产物,其中主要是去甲基萘哌地尔和苯羟基萘哌地尔,并均具有相似的活性。萘哌地尔与血浆蛋白结合率为98.5%。在我国轻、中度高血压患者的临床对照试验中,未发现萘哌地尔有直立性低血压和首剂反应的发生,但鉴于α 1受体阻断剂共有的特点,在开始服用萘哌地尔或增加剂量时(尤其是老年人),仍应注意有无站立性眩晕等直立性低血压症状。结果显示,对轻、中度高血压患者,萘哌地尔25~50mg,一日2次,治疗2周后血压即有明显降低,治疗4周后显示出良好的降压效果,血压控制并维持至治疗结束。