本品是长效、强效的特异性胃肠道脂酶抑制剂,通过与胃和小肠腔内胃脂酶和胰脂酶活性丝氨酸部位形成共价键,使酶失活而发挥治疗作用。失活的酶不能将食物中的脂肪(主要是三酰甘油)水解为可吸收的游离脂肪酸和单酰基甘油。未消化的三酰甘油不能被身体吸收,从而减少热量摄入,控制体重。该药无需通过全身吸收就可发挥药效。本品口服全身吸收极少,生物利用度小于5%,由于机体吸收有限,其血药浓度极低,血浆中仅偶尔可测出完整的奥利司他,浓度小于10ng/ml,重复用药无蓄积。患有胃肠道疾病(特别腹泻)、脂溶性维生素缺乏症或可能缺乏脂溶性维生素者、18岁以下儿童、哺乳期妇女慎用。
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