[治疗]纳 洛 酮Naloxone

本品盐酸盐溶于水，几乎不溶于乙醚。本品为阿片受体特异拮抗剂，是吗啡类药物中毒的解救药。与阿片受体的亲和力比吗啡和脑啡肽都大，但无内在活性。本品口服无效，注射给药起效很快，约1～2min达血药浓度峰值。迅速透过血脑脊液屏障，脑内血药浓度为血药浓度的4.6倍，而吗啡脑内浓度仅为血浆药物浓度的1／10，血浆蛋白结合率为46%，t1／2为1～1.5h，作用时间达1～4h。主要在肝内与葡萄糖醛酸结合后，由肾脏排泄。主要用于阿片类及其它镇痛药、乙醇、安定等药物的急性中毒、各种原因引起的休克。阿片类药物成瘾的诊断。吗啡类复合麻醉药术后解救呼吸抑制及催醒。对脑卒中、脊髓损伤、心肺脑复苏等也有较好的疗效。