[速览]非布索坦 Febuxostat

本品为新型非嘌呤类黄嘌呤氧化酶（XO)抑制剂。其通过紧密结合钼蝶呤活性位点并使氧化还原态的钼辅因子保持孤立状态，来抑制XO与底物的结合。非布索坦口服后迅速被胃肠道吸收，0.5～1.3h后血药浓度达到峰值，药物的表观总清除率为10～12L/h，稳态表观分布容积为33～64L，半衰期为1.3～15.8h。口服非布索坦后，有22%～44%的药物通过葡糖醛酸轭合代谢，有2%～8%的药物通过氧化代谢，仅有1%～6%未被代谢的药物通过肾脏排出。药物的5种氧化代谢产物对黄嘌呤氧化酶仍然有强大的抑制能力，其活性与非布索坦的活性相当。