二氮嗪的化学结构与噻嗪类利尿药相似。口服后可以吸收,但一般都作静脉注射,其降压作用出现迅速,静脉注射后1分钟内见效,2~5分钟降压作用明显,一般都维持4~12小时,降压时程与药物在血中浓度并无相应关系。药理作用二氮嗪直接作用于小动脉血管平滑肌,使其松弛。在降压时也引起反射性交感神经兴奋现象,使心率加快,心输出量增加,血管紧张素活性增加,水钠潴留。其舒张血管平滑肌的作用机制,可能与影响钙离子的转运或对细胞内钙储库的影响等有关。二氮嗪还可使血糖升高,可能与促进儿茶酚胺的释放等作用有关。本品有抗利尿活性,如不与利尿药合用,可导致重度水钠潴留、血容量增多,而使降压作用出现耐受性。
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