健康人口服剂量的60%被吸收,约1小时血清浓度达到峰值,在肝脏酯解为雷米普利拉,Tmax3小时。雷米普利和雷米普利拉的蛋白结合率分别为73%和56%。很少经胆汁排泄和代谢,以雷米普利及其葡萄糖醛酸化的共轭物由肾排出。雷米普利和雷米普利拉均代谢为无活性的二酮基哌嗪衍生物,完全从尿中排出,在肾中平均清除速率分别为每分钟10ml和100ml。雷米普利拉有双相排泄特点,排泄半衰期为2小时。雷米普利能抑制ACE和持续减少血管紧张素Ⅱ,扩张外周血管,降低血管的阻力,所以有较好的血流动力学作用。雷米普利对单纯性和肾素引起的两种高血压动物模型有降低血压的作用,对健康人的血压和心率几乎没有作用。
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