喹硫平具有多种受体亲和作用,包括5 - HT2 , D1和D2受体,对H1受体和α 1受体有较高的亲和力,而对α 2受体亲和力低,对M受体和苯二氮受体基本没有作用。中脑边缘叶通路的D2受体拮抗使得A10区DA神经元的作用相对减弱,从而减轻精神分裂症的阳性症状,喹硫平在治疗剂量范围内,对突触前5 - HT1受体具有部分激动作用,可引起中脑皮质DA通路的DA水平增强,改善精神分裂症阴性症状和认知症状。在黑质-纹状体通路喹硫平对5 - HT作用的抑制引起A9区D2受体拮抗的明显减弱而极少引起EPSs 。较高的5 - HT抑制而D2受体拮抗相对较低,几乎不引起催乳素持续升高。并且喹硫平在体内没有治疗意义的活性代谢产物。
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