强效和长效的H1受体拮抗剂,无中枢镇静和抗毒蕈碱样作用。代谢产物去甲阿司咪唑仍有抗组胺作用。长期服用可增进食欲和增加体重,服用过量可引起心脏Q‐T间期延长和室性心律失常。不宜与可能延长Q‐T间期的药物,如抗心律失常药物和特非那定等合用。本品与具有肝酶抑制作用的药物如酮康唑、伊曲康唑、红霉素、克拉霉素、交沙霉素、胺碘酮、甲硝唑等合用时,可引起严重的心律失常甚至死亡。服用量不能超过推荐剂量。